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Nifuroxazide
MCE 国际站:Nifuroxazide
品牌:MedChemExpress (MCE)
CAS:965-52-6
纯度:0.9936
货号:HY-B1436
中文名称:硝呋齐特;硝呋酚酰肼
Synonyms:硝呋齐特
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Nifuroxazide 是 STAT3 的有效抑制剂,且具有抗癌和抗转移活性。Nifuroxazide 是一种口服硝基呋喃类抗生素。
体外:当 U266 细胞与 Nifuroxazide 一起孵育时,观察到 STAT3 酪氨酸磷酸化显著的剂量依赖性降低。STAT3 酪氨酸磷酸化的这种抑制作用非常迅速,早在处理后 1 小时就发生,并且至少持续 24 小时。用 Nifuroxazide 处理 U266 或 INA6 细胞 48 小时会导致细胞活力剂量依赖性丧失,两种细胞类型的 EC50 约为 4.5 μM。值得注意的是,缺乏组成性 STAT3 激活的 MM 细胞对 Nifuroxazide 几乎没有毒性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:与对照组相比,Nifuroxazide 治疗可剂量依赖性地抑制肿瘤生长和肿瘤重量,25 mg/kg 和 50 mg/kg 剂量下肿瘤体积抑制率分别为 43.0% 和 62.1%。研究还显示,Nifuroxazide 可显著抑制核 Ki-67 阳性细胞的增殖,并诱导 caspase-3 阳性细胞凋亡。此外,研究还发现 Nifuroxazide 治疗可抑制 A375 肿瘤组织中 MMP-2、MMP-9 和 p-Stat3 的表达。此外,Nifuroxazide 可抑制 MDSCs 向肺的浸润,这可能与抑制 B16-F10 黑色素瘤转移模型中肿瘤细胞的远处定植有关[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:小鼠[2] 小鼠皮下接种1×107 A375细胞,当肿瘤体积约100 mm3时随机分组,每天腹膜内注射Nifuroxazide 25 mg/kg、50 mg/kg或溶剂一次。每3天测量一次肿瘤大小和体重。C57Bl/6J小鼠经尾静脉注射2×105 B16-F10细胞,产生实验性肺转移。第6天随机分组,每天腹膜内注射Nifuroxazide 50 mg/kg或溶剂一次。计数肺表面黑点,确认为黑色素瘤转移[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
IC50 & Target:STAT3
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参考文献:
[1]. Nelson EA, et al. Nifuroxazide inhibits survival of multiple myeloma cells by directly inhibiting STAT3. Blood. 2008 Dec 15;112(13):5095-102.[2]. Zhu Y, et al. Nifuroxazide exerts potent anti-tumor and anti-metastasis activity in melanoma. Sci Rep. 2016 Feb 2;6:20253.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
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• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
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