Labetalol

MCE 国际站：Labetalol

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-121383

CAS：36894-69-6

Synonyms：AH5158; Sch-15719W free base

纯度：0.9988

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Labetalol (AH5158) 是一种具有口服活性的选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 竞争性拮抗剂。Labetalol 是一种抗高血压活性分子，可用于心血管疾病的研究，如妊娠期高血压。

体外：Labetalol 对豚鼠心脏和肺膜上的 β-肾上腺素能位点表现出更大的亲和力 (IC50 分别为 0.8 和 4.0 μM)[2]。 Labetalol 具有对兔子宫膜上的 α-肾上腺素能结合位点 (IC50=15 μM) 具有亲和力。Labctalol 对心脏膜中 β 结合位点的结合亲和力是子宫膜中 α 结合位点的 19 倍[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Labetalol (10 mg/kg；ih) 通过血脑屏障，注射后 90 分钟在 10 日龄幼鼠大脑中达到 2.1 ug/g 组织水平[4]。Labetalol (5.0 mg/kg；ip) 减弱尾震应激大鼠中的循环 IL-1β 和 IL-6[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：α1-adrenergic receptor β-adrenoceptor

参考文献：

[1]. Brogden RN, et al. Labetalol: a review of its pharmacology and therapeutic use in hypertension. Drugs. 1978;15(4):251-270.[2]. Greenslade FC, et al. Labetalol binding to specific alpha- and beta-adrenergic sites in vitro and its antagonism of adrenergic responses in vivo. J Mol Cell Cardiol. 1979 Aug;11(8):803-11.[3]. Easterling T, et al. Oral antihypertensive regimens (nifedipine retard, labetalol, and methyldopa) for management of severe hypertension in pregnancy: an open-label, randomised controlled trial. Lancet. 2019 Sep 21;394(10203):1011-1021.[4]. Erdtsieck-Ernste EB, et al. Changes in adrenoceptors and monoamine metabolism in neonatal and adult rat brain after postnatal exposure to the antihypertensive labetalol. Br J Pharmacol. 1992 Jan;105(1):37-44.[5]. Johnson JD, et al. Catecholamines mediate stress-induced increases in peripheral and central inflammatory cytokines. Neuroscience. 2005;135(4):1295-307.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。