ITX5061

MCE 国际站：ITX5061

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1252679-52-9

纯度：0.9838

货号：HY-19900

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：ITX5061 是一个 II 型 p38 MAPK 抑制剂，也是清道夫受体 B1 (SR-B1) 的拮抗剂。

体内：ITX5061 是 p38 MAPK 的 II 型抑制剂，也是清道夫受体 B1 (SR-B1) 的拮抗剂。用 ITX5061 (30 mg/kg/天) 治疗小鼠可导致 HDL-C 水平与基线相比增加 50%。与接受载体治疗的小鼠相比，接受 ITX5061 治疗的 HuAITg 小鼠的 ApoA-I 水平中等 (+15%)，但显著增加。ITX5061 显著降低 HDL-CE 分解代谢，FCR 为 1.86±0.40 池/天，而对照组为 2.47±0.26 池/天（接受 ITX5061 治疗的小鼠肝脏中的 P3H] CE 显著降低，这表明 HDL-CE 水平升高是由于肝脏吸收减少所致[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：动脉粥样硬化研究在 F1 杂交 C57BL/6×DBA/1 Ldlr+/- 小鼠中进行，这些小鼠以 Paigen 饮食喂养，该饮食是一种高脂肪/胆固醇/胆汁盐饮食，含有 1.25% 胆固醇、7.5% 可可脂和 0.5% 胆酸。18 周内，小鼠以 Paigen 饮食喂养，添加或不添加 0.037% 的 ITX5061。在开始 Paigen 饮食前两周，通过注射腺相关病毒 (AAV)8 TBG 人 CETP 载体来诱导 CETP 表达。病毒剂量通过腹腔注射给药[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：p38 MAPK, SR-B1[1]

参考文献：

[1]. Masson D, et al. Increased HDL cholesterol and apoA-I in humans and mice treated with a novel SR-BI inhibitor. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2009 Dec;29(12):2054-60.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。